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メチルフェニデートは中枢神経刺激薬である。ADHD を持つ子供には鎮静効果があり、衝動的行動や行動化の傾向を軽減し、学校生活や他の作業に集中できるようにする。ADHD をもつ大人の多くは、メチルフェニデートによって仕事に集中したり、生活にメリハリをつける能力が向上させることができる。

また、ナルコレプシーの睡眠発作に効果があり、日中の異常な眠気を抑え正常な日常生活が送れるようにする。ナルコレプシー患者の多くはメチルフェニデートによって日中の異常な眠気・居眠りが抑えることができる。

メチルフェニデートはデキストロアンフェタミンに比べ副作用が少ないことが知られている。

メチルフェニデートによる ADHD の症状改善の作用機序は詳しくは知られていない。ADHD は脳内のドパミンの不均衡によって起こると考えられている。メチルフェニデートはドパミンの再吸収阻害剤として働くとされる。すなわち、シナプス間隙からドパミンを神経細胞内に再取り込みするトランスポーターをブロックすることにより、シナプス間隙のドパミンの量を増加させる。

日本ではメチルフェニデートは第1種向精神薬に指定されている。アメリカ合衆国では、医療用途は認められるが、濫用の可能性の高い薬物を示すスケジュール II の規制物質に分類されている。国際的には向精神薬条約 (Convention on Psychotropic Substances) でスケジュール II の薬剤である。濫用目的では次のように使われる。メチルフェニデートの錠剤を砕いて鼻から吸引すること（いわゆる「スニッフィング」）により血液中に急速に吸収され、ドーパミントランスポーターの阻害を促進し、結果として「ハイ」な気分になる。このようにして使用する場合、リタリンの効果はコカインやアンフェタミンなどに近く、薬物依存症を誘発しやすい。処方された量を経口で服用する場合は濫用的摂取に比べると依存のリスクは低く、「ハイ」な状態になることもまれである（ただし副作用として、頻度不明の興奮が報告されている）。

アメリカ合衆国においては血液中への薬剤の放出が穏やかな徐放型（SR 型）の製剤がよく用いられているが、こちらは濫用性が一般的な錠剤（IR 型）より低いと言われており、覚せい剤などの麻薬類と同様、血中濃度の急激な上昇と濫用の関連が考えられる。日本では現在 SR 型のメチルフェニデート製剤は流通していない。

長期間の使用による影響
1990年代以前にはメチルフェニデートの長期的な使用は一般的ではなかったため、神経に及ぼす長期的な影響は詳しく検討されていなかった。理論的には、アンフェタミンで示されているように、長年にわたる使用によってドーパミン神経系が恒久的な損傷を受ける可能性がある。

2005年の報告では、ラットに長期間メチルフェニデートを投与すると、投与を中止した後にも報酬に関連した行動に変化がみられ、神経に可塑的な変化が生じていることが推測された。ヒトにおいても認知機能に対する同様の影響があるかどうかは、現在のところ不明である。

2005年の研究では、2年間の服用によって、成長、バイタルサイン、健康診断（尿検査、血液検査、電解質分析、肝機能検査を含む）などの臨床的所見に大きな影響はみられなかった。

2002年の研究では、ADHDの小児について10年間にわたり頭部MRIを追跡調査したところ、メチルフェニデート服薬群と非服薬群において大脳皮質の容積に差は生じなかったという。